左氧氟沙星和莫西沙星是目前临床常用的氟喹诺酮类抗菌药物,主要通过抑制细菌的DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)活性,阻止细菌DNA复制,发挥抗菌作用,他们的共同特点是抗菌谱广、口服吸收好、肺组织浓度高、总体耐受较好等,但两药在药动学、药效学、适应证等方面也存在明显不同,下面就介绍一下两者的区别。
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药动学特点
二者在口服后均吸收迅速完全,通常在给药1-3小时血浆浓度达峰,口服生物利用度高达90%以上。莫西沙星的半衰期长于左氧氟沙星,均可采用一日一次给药方式。左氧氟沙星80%以原型药从尿中排泄,莫西沙星通过肝肾双途径排泄,20%原型药从尿中排泄。
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抗菌谱
1、左氧氟沙星
盐酸左氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药物,它是氧氟沙星的左旋体,氧氟沙星活性的2倍。左氧氟沙星主要针对革兰氏阴性菌,比如大肠埃希菌,不动杆菌,克雷伯杆菌。对铜绿假单胞菌有很强的的活性。对一些阳性菌如肺炎链球菌、葡萄球菌也是有抗菌活性的。2、莫西沙星
莫西沙星是第四代喹诺酮类抗菌药物。莫西沙星相比左氧氟沙星抗菌谱更广,除了阳性球菌、阴性杆菌,它对支原体、*团菌、结核分枝杆菌以及厌氧菌等非典型病原体作用效果要强于左氧氟沙星。对铜绿假单胞菌无临床应用价值。
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临床应用
左氧氟沙星、莫西沙星因对社区获得性肺炎的常见致病菌(包括肺炎链球菌、支原体、衣原体、*团菌等)有较高抗菌活性,被称作为“呼吸喹诺酮”。这是因为该类药物在肺组织中浓度高,相比而言莫西沙星在肺泡组织中浓度要高于左氧氟沙星。
1、左氧氟沙星左氧氟沙星临床上主要用于下呼吸道感染,泌尿道感染,皮肤软组织感染,前列腺炎,盆腔感染等治疗。可以用于治疗铜医院获得性肺炎,但是治疗中对其某些菌株可以很快产生耐药性,应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感。因为对肠球菌和厌氧菌的作用差,左氧氟沙星需要与甲硝唑联合使用。左氧氟沙星也用于根除幽门螺杆菌,但耐药率已高达20%~50%。因此,含左氧氟沙星的根除方案,不推荐用于初次治疗,只作为补救治疗方案。2、莫西沙星临床上莫西沙星主要用于支气管炎急性发作、皮肤软组织感染等。可单药用于复杂性腹腔感染、轻中度社区获得性肺炎。但莫西沙星不用于泌尿系统感染和铜绿假医院获得性肺炎。
从临床效果来看,莫西沙星要优于左氧氟沙星。主要原因是莫西沙星抗菌谱广,莫西沙星较左氧氟沙星上市晚,使用时间短,目前细菌对其耐药率比较低。
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严重不良反应
1、中枢神经系统不良反应
二者均可引起,表现为癫痫发作、焦躁、激动、失眠、偏执狂、头晕、震颤、幻觉、抑郁和自杀想法或行为等,要慎用于有中枢神经系统疾病及癫痫病史的患者,不宜睡前服用。2、骨骼肌系统不良反应二者均可引起,表现为关节病变、可逆性关节痛、肌腱炎、肌腱断裂等,用药期间避免剧烈运动,若出现肌痛请立即就医。3、心脏*性二者均可引起,表现为QT间期延长,尖端扭转性心动过速、主动脉瘤或夹层。其心脏*性主要与药物剂量有关。
当莫西沙星用量为mg时,Q-T间期延长的发生率显著升高,故临床使用该药的上限是mg;当左氧氟沙星剂量为mg时,Q-T间期延长不明显,mg也是安全的,但mg时会出现Q-T间期延长发生率显著升高现象。
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注意事项
1、与含镁或铝之抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时可显著降低左氧氟沙星和莫西沙星的吸收。
服用上述药物的时间应该在使用左氧氟沙星前或后至少2小时,在使用莫西沙星8小时前或至少4小时后使用。2、静脉输注左氧氟沙星滴速过快时易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应,莫西沙星易引起心脏*性,因此二者静脉给药应当缓慢滴注,左氧氟沙星时间不低于60-90分钟,莫西沙星不少于90分钟。3、二者均有光*性,患者用药期间应避免阳光直晒,如果发生光*性应停药。4、与降糖药合用,用药过程中均应注意监测血糖浓度。5、与非甾体抗炎药同时应用,均有引发抽搐的可能。6、食物可减少左氧氟沙星的吸收,建议在餐前1小时或餐后2小时服用左氧氟沙星。食物不影响莫西沙星的吸收,可以与食物或不与食物同服。
7、使用左氧氟沙星患者应该补充足够的水分,以阻止尿中浓度过高。使用莫西沙星的患者饮水不限。
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医保情况
对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎,只有在没有其他治疗选择的情况下,才可使用氟喹诺酮类(口服或注射)。
年医保目录中对于左氧氟沙星的口服制剂和注射制剂均没有限制,对莫西沙星的注射剂有所限制,见下表。临床上是选择莫西沙星还是盐酸左氧氟沙星需要根据细菌感染严重程度、对药物是否耐受,是否耐药等情况综合考虑,由医生决策,患者不要自行选用。
编辑:苑灿灿
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